Бензалкония хлорид (БАХ) представляет собой смесь хлоридов алкилбензилдиметиламмония. Это самый распространенный консервант в растворах для распыления. Он обладает антибактериальными свойствами и входит в состав коммерческих аэрозольных препаратов сальбутамола (альбутерола), беклометазона ди-пропионата, метапротеренола сульфата и ипратропия бромида. Прием внутрь чреват летальным исходом.
а) Структура и классификация. Бензалкония хлорид (БАХ) представляет собой четвертичный аммонийный дезинфектант, отлично растворимый в воде и спирте и дающий в первом случае слегка щелочную реакцию. Его молекулярная масса равна 360.
б) Дозы бензалкония хлорида (БАХ):
– Терапевтическая доза. Бензалкония хлорид (БАХ) применяют в клинической практике как дезинфек-тант в концентрациях 0,0025—1,2 %. В продаже имеются его растворы концентрацией до 10 %.
Применение БАХ в качестве кожного антисептика для человека разрешается в разведении минимум 1:1000 — 1:750. Едкое действие может проявляться до разведений 1:2000 — 1:5000. Некоторые авторы рекомендуют для обработки слизистых оболочек разведение как минимум 1:20 000.
в) Токсичная доза бензалкония хлорида (БАХ). Мужчина в возрасте 77 лет, проглотив 50 мл 10 % водного раствора БАХ (5 г), не выжил. Женщина в возрасте 70 лет, проглотив примерно 40 мл 33,3 % водного раствора БАХ, выжила. Эта пероральная доза была близка к 13 г (200 мг/кг). Полость рта двум детям по ошибке обработали 17 % раствором БАХ. Несколько дней держалась симптоматика интоксикации, но они выжили.
г) Летальная доза. Люди умирали после перорального приема доз 100— 400 мг/кг и парентерального введения 5—15 мг/кг.
д) Взаимодействие лекарственных средств. С растворами бензалкония хлорида (БАХ) несовместимы йод, нитрат серебра, флюоресцеин, нитраты, перекись, ланолин, перманга-нат калия, алюминий, жженый сахар, каолин, хвойное масло, сульфат цинка, оксид цинка и желтый оксид ртути.
е) Клиника отравления бензалкония хлоридом (БАХ):
Во рту, гортани, глотке и желудке иногда образуются серовато-белые пленки. Смерть может наступить за считанные минуты или часы из-за нарушения кровообращения, дыхательной недостаточности, мышечной слабости и угнетения центральной нервной системы.
– Ингаляция. БАХ может вызвать бронхостеноз путем высвобождения спазмогенных посредников из мастоцитов в бронхиальной стенке и стимуляции холинергических и нехолинергических нервов, приводящей к сужению бронхов.
Бронхостеноз наблюдается у лиц с реактивным заболеванием дыхательных путей, например у больных бронхиальной астмой, и, по-видимому, зависит от дозы в диапазоне концентраций 0,13—2,0 мг/мл, которые действуют не менее 60 мин. Реакция на БАХ, хотя и наступает быстро, сохраняется долго и может сказываться на дыхательных путях даже после нормализации параметров легочной функции.
Zhang и соавт. полагают, что БАХ действует на дыхательные пути астматиков главным образом за счет независимого от IgE высвобождения спазмогенных посредников.
ж) Лабораторные данные отравления бензалкония хлоридом (БАХ). Сывороточный уровень креатинина повышается; возможны олигурия и почечная недостаточность. БАХ применяется в гепариновых пуповинных катетерах. Поскольку в результате он выделяется в кровь, некоторые ионоселективные электроды показывают ложное повышение сывороточных уровней натрия и калия, что приводит к клиническим ошибкам при лечении.
В течение нескольких дней после местного применения БАХ отмечаются лейкоцитоз и повышение сывороточных уровней мочевой кислоты и аминотрансфераз.
з) Лечение отравления бензалкония хлоридом (БАХ):
– Стабилизация состояния. Лечение перорального отравления бензалкония хлоридом (БАХ) в основном симптоматическое и поддерживающее, как и при отравлении другими едкими веществами, включая раннюю эзофагоскопию. Астматических пациентов надо госпитализировать в отделение интенсивной терапии, где есть условия для катетеризации вен, кардиомониторинга и кислородотерапии.
Перед промыванием желудка, по показаниям, проводят эндотрахеальную интубацию и эзофагодуоденоскопию под адекватной анестезией. После эзофагоскопии, если обнаружены ожоги II степени, можно ввести назогастральную трубку большого калибра для предупреждения стриктур и промывания желудка. Если ожоги более тяжелые, для спасения жизни пострадавшего требуется эзофагогастроэктомия. Дальнейшее лечение заключается в регидратации, парентеральном питании и обеспечении пациента дополнительным кислородом.
В зависимости от клинических и хирургических показаний назогастральную трубку можно не удалять и использовать для зондового питания.
Лечение ожогов рта, гортани и глотки заключается в обмывании губкой с чуть теплой водой околоротового пространства, пероральном применении ацетаминофена и антибиотиков и внутривенном введении растворов, пока пострадавший вновь не сможет принимать пищу внутрь.
– Антидоты бензалкония хлорида. Антидоты не известны.
– Поддерживающая терапия бензалкония хлорида. По клиническим показаниям срочно проводят увеличение циркулирующего объема крови, введение вазоактивных средств, кислородотерапию, механическую вентиляцию и купирование припадков.
Периодически делают клинический анализ крови (гемоглобин, гематокрит, лейкоцитарная формула), определяют уровни метгемоглобина, глюкозы, креатинина, лактат-дегидрогеназы, билирубина, аминотрансфераз и газовый состав артериальной крови. Быстро надо сделать рентгенографию грудной клетки и электрокардиографию. Если в глаза попал раствор концентрацией крепче 1:3000, их немедленно начинают промывать водой в течение 15—20 мин.
Русское название
Латинское название вещества Бензалкония хлорид
Химическое название
Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Бензалкония хлорид
Четвертичное аммониевое соединение.
Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакология
Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных ( в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища ( в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.
Применение вещества Бензалкония хлорид
Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей ( в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.
Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Побочные действия вещества Бензалкония хлорид
Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.
Взаимодействие
Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие ( в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.
Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.
В 1935 году . Является смесью различных хлористых соединений бензалкония, представляющих бензольное ароматическое кольцо и боковую цепь от С8 до С18, причем цепь С14 обладает наиболее выраженными бактерицидными свойствами.
Бензалкония хлорид | |
---|---|
Benzalkonium chloride | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | алкилбензилдиметиламмония хлорид |
Брутто-формула | ? |
CAS | 63449-41-2 |
Классификация | |
Фармакол. группа | ? |
АТХ | G02BB |
МКБ-10 | Z30 Z30.0.C Z30.0.C |
Лекарственные формы | |
капсулы вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны вагинальные, таблетки для рассасывания, спрей для наружного применения | |
Другие названия | |
Бенатекс, Гинекотекс, Контратекс, Сперматекс, Фарматекс, Эротекс, Катамин, Приматекс, Септолете, Деттол |
Физические свойства
Белый, с небольшой желтизной, аморфный порошок. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.
Фармакологическое действие
Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков , стрептококков , грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек , протея , клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий , грибов и плесеней . Действует на штаммы бактерий , устойчивых к антибиотикам и др. химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов. Сперматоцидное действие обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003% и достигает максимума при концентрации 0,005%, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9 . Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8-10 мин (таблетки), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). in vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae , Chlamydia spp. , Trichomonas vaginalis , Human herpesvirus 2 , Staphylococcus aureus . Не оказывает действия на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis , Candida albicans , Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum . In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Было показано, что бензалкония хлорид способен уничтожать лактобактерии, входящие в состав нормальной микробиоты влагалища. В концентрации 0,01% бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus , L. jensenii , L. gasseri и L. plantarum . Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus , L. jensenii и L. gasseri составляют менее 0,07 мг/мл , что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям. , ,
Фармакокинетика
Практически не всасывается при интравагинальном введении, удаляется простым подмыванием водой и с нормальными физиологическими выделениями.
Показания
Для наружного применения. Раствор – первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите . Масса густая – поверхностный термический ожог, трофическая язва , длительно не заживающие раны мягких тканей (в том числе инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне
Режим дозирования
Наружно, 10% раствор разбавляют дистиллированной водой до получения 1% водного раствора, пропитывают марлевые повязки, салфетки или тампоны и накладывают на рану ежедневно. Массу наносят из расчета 0.2-0.4 г/см 2 раневой поверхности, предварительно очищенной от гнойного отделяемого и некротически измененных тканей, либо накладывают марлевую салфетку или турунду , пропитанную препаратом. Максимальная суточная доза – 50 г. Перевязки проводят ежедневно; курс лечения – 14 дней. Интравагинально (с целью контрацепции) – свечи: лежа на спине, свечу вводят глубоко во влагалище за 5 мин до полового акта; длительность действия – 4 ч. Таблетки: лежа на спине, таблетку вводят глубоко во влагалище за 10 мин до полового акта; длительность действия – 3 ч. Крем: вводят во влагалище при помощи дозатора-аппликатора, предпочтительнее в положении “лежа”; действие развивается немедленно и продолжается в течение 10 ч. Обязательно вводить новую капсулу, таблетку или новую порцию крема в случае повторных половых актов. Тампон: извлечь тампон из упаковки. Поместить средний палец в середину плоской поверхности. Раздвинув наружные половые губы др. рукой, продвинуть тампон в глубину влагалища до соприкосновения с шейкой матки . Действие препарата развивается немедленно и продолжается в течение 24 ч. В этот период не требуется менять тампон даже при повторных половых актах. Вынимать тампон можно не ранее чем через 3 ч после последнего полового акта и не позже 24 ч после его установки. В случае возникновения затруднения при удалении тампона, необходимо присесть на корточки и указательным и средним пальцами (как пинцетом) вынуть тампон. Нельзя принимать ванну, плавать с введенным тампоном. Концентрат жидкий: предварительно разводят водой до получения 1, 2, 3, 5 или 12% раствора. Поверхности в помещении, предметы обстановки, санитарно-техническое оборудование протирают ветошью, смоченной в приготовленном растворе из расчета 150 мл/кв.м поверхности в течение 0.5-1 ч. Лабораторную посуду и изделия медицинского назначения полностью погружают в раствор (емкость закрывают крышкой) на 0.5-2 ч и ополаскивают или промывают под проточной водой не менее 3 мин.
Побочные эффекты
Взаимодействие
Любое лекарственное средство, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.
Ссылки
Wikimedia Foundation . 2010 .
Действующее вещество ›› Кромоглициевая кислота* (Cromoglicic acid*) Латинское название CromoHEXAL АТХ: ›› R01AC01 Кромоглициевая кислота Фармакологическая группа: Стабилизаторы мембран тучных клеток Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J30… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*) Латинское название Pilotymol АТХ: ›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Бета адреноблокаторы в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*) Латинское название Pilotymol mini АТХ: ›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Бета адреноблокаторы в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Парацетамол* + Аскорбиновая кислота* (Paracetamol* + Ascorbic acid*) Латинское название Grippostad АТХ: ›› N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики) Фармакологическая группа: НПВС… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Ксилометазолин* (Xylometazoline*) Латинское название Grippostad Rino АТХ: ›› R01AA07 Ксилометазолин Фармакологические группы: Альфа адреномиметики ›› Антиконгестанты Состав и форма выпуска Гриппостад С Капсулы1… … Словарь медицинских препаратов
Действующее вещество ›› Кофеин + Парацетамол* + Хлорфенамин* + Аскорбиновая кислота* (Caffeine + Paracetamol* + Chlorpheniramine* + Ascorbic acid*) Латинское название Grippostad C АТХ: ›› N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками… … Словарь медицинских препаратов
Контрацептивное средство для местного применения
Описание действующего вещества (МНН)
Любое ЛС, введенное интравагинально, может снижать местное спермицидное действие (в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода (в т.ч. 0.1% раствор йодоната) инактивируют препарат.
Химическая формула: C 21 H 38 NCl
Торговые и химические обозначения препарата:
- бензалкония хлорид
- Benzalkonium chloride
- Benzyl-Lauryl dimethl ammoniumchloride
- алкилдиметилбензиламмониум хлорид
Бензалкония хлорид является веществом из группы активных поверхностных веществ с катионогенными свойствами. По своей природе бензалкония хлорид наиболее активно проявляет свои свойствами в качестве биоцидного агента воздействия на загрязнения материалов и поверхностней. При этом стоит отметить высокооцененные свойства бензалкония хлорид в борьбе против заражения водяных ресурсов водорослями, а так же в мероприятиях по удалению бактериальных заражений. Бензалкония хлорид не только способен противостоять уже сложившему водорослевому заражению, но и препятствовать рецедивным заражениям путем контроля за циклом размножения водорослевых элементров, а так же контролировать появления шламового заражения. Бензалкония хлорид прекрасно распространяется и обладает прекрасными пенетративными функциями в мероприятиях по очистке поверхностей. При этом бензалкония хлорид обладает предельно низкими показателями токсичности, как для человека, так и для окружающей среды, в том числе для акватического элемента экологии территории. Бензалкония хлорид проявляет и высокие альгицидные эффекты широкого спектра в борьбе с бактериями, а так при очистке материалов и поверхностей, с потенциальными бактерицидными воздействиями, что позволяет использовать его в очистки особо тонких инструментов и поверхностей в помещениях, требующих повышенную степень защиты от распространения бактериальных заражений. Бензалкония хлорид прекрасно растворяется в воде вне зависимости от тяжести воды, что существенно расширяет спектр потенциальных возможностей использования продукта. В дополнение к низким показателям по токсичности, бензалкония хлорид так же не накапливает её, что доказано на основе проведения сравнительных тестов на предмет эко и био воздействия химических очищающих средств. Бензалкония хлорид не вызывает эффекта вторичного загрязнения за счет абсорбинга первоначального загрязнителя в момента проведения мероприятий очистки. Бензалкония хлорид может служить эффективным контролером за распространением бактерий, вызывающих замутнение и цветение воды в закрытых системах водного снабжения. Бензалкония хлорид не теряет своих биоцидных свойств при применение в агрессивных кислых и щелочных средах, т.к. устойчивая химическая связь продукта позволяет ему игнорировать показатели рН. Бензалкония хлорид обладает уникальной способностью полностью очищать поверхность от масляного загрязнения благодаря крайне специфическими свойствами пенетрации очага загрязнения и последующей дисперсии для удаления очага. Бензалкония хлорид прекрасно функционирует вкупе с другими фунгицидами, увеличивая очищающие свойства своих партнеров и получая высоко-специализированные продукты очистки, подготовленные под строгие условия. В частности Бензалкония хлорид прекрасно взаимодействует с группами препаратов изотиазолиновой группы, глутарльдегидовой группы, атак же дитриомитриловой группы метановых оснований. Следует, однако, избегать применения Бензалкония хлорид с хлорофенолами в виду несовместимости исходных препаратов и возможного вредоносного фактора конечного продукта.
Внешний вид продукта.
Постоянное агрегатное состояние продукта: жидкость.
Цвет продукта: В основном Бензалкония хлорид представляет собой бесцветную субстанцию, но может обладать и слабым желтовам оттенком.
Запах продукта: Бензалкония хлорид обладает запахом подобным алкоголю.
Физико-химические свойства Бензалкония хлорид.
Читайте также: